GERİ DÖN
Ders Öğretim Planı
| Dersin Kodu | Dersin Adı | Dersin Türü | Yıl | Yarıyıl | AKTS |
|---|---|---|---|---|---|
| 300003432007 | FARMASÖTİK KİMYA I | Ders | 3 | 5 | 6,00 |
Dersin Seviyesi
Lisans
Dersin Sunulduğu Dil
Türkçe
Dersin Amacı
Dersin amacı öğrencilerin; ilaç etkisini oluşturan temel kimyasal özelliklerle biyolojik süreçleri kalitatif ve kantitatif açıdan inceleyebilmelerini, ders içeriğini oluşturan ilaç gruplarının kimyasal yapıları ile kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini tanıyabilmelerini, bu özelliklerle farmasötik, farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerini ve genel yapı-etki özelliklerini ilişkilendirebilmelerini, ilaç endüstrisinde kullanılan sentez yöntemlerini ve genel sentetik metodoloji yaklaşımlarını öğrenebilmelerini sağlamaktır. Ayrıca dersin pratik bölümünde ise amaç, öğrencilerin genel sentez laboratuar çalışmaları ve prensiplerini öğrenebilmeleri, ilaç sentezi konusunda temel eğitim ve deneyim edinebilmeleri ve kromatografik yöntemleri öğrenebilmeleri ve uygulayabilmeleridir.
Dersi Veren Öğretim Görevlisi/Görevlileri
Prof. Dr. Erçin ERCİYAS Assoc. Prof. Dr. Vildan ALPTÜZÜN Assist. Prof. Dr. Ayşe Hande Tarıkoğulları Doğan
Öğrenme Çıktıları
| 1 | 1. İlaç etkisini oluşturan temel kimyasal özellikleri ve bu özelliklerin biyolojik süreçlerle ilişkilerini kavrayabilme ve yorumlayabilme |
| 2 | 2. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ve yarı sentetik bileşiklerin kimyasal özellikleri ile terapötik ve istenmeyen etkileri arasındaki ilişkileri genel anlamda kavrayabilme |
| 3 | 3. İlaç tasarımının metodoloji ve yaklaşımlarını öğrenebilme |
| 4 | 4. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini kavrayabilme |
| 5 | 5. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, nomenklatür kurallarına uygun olarak adlandırabilme |
| 6 | 6. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakokinetik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme |
| 7 | 7. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakodinamik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme |
| 8 | 8. Kimyasal yapı ve reaktivite çerçevesinde moleküllerin biyolojik yanıt potansiyellerini değerlendirebilme |
| 9 | 9. Bir farmakolojik yanıta yönelik genel kimyasal yapı özelliklerini kavrayabilme ve moleküler yapı-etki ilişkilerini öngörebilme |
| 10 | 10. Biyolojik sistemlerde farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerde oluşacak olası ilaç etkileşmelerini ilaçların kimyasal ve fizikokimyasal özellikleri ile ilişkilendirerek kavrayabilme ve öngörebilme |
| 11 | 11. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin kimyasal yapıları ile olası kimyasal ve fizikokimyasal geçimsizliklerini öngörebilme ve bu bilgilerini formülasyon ve tedavi süreçlerinde kullanabilme |
| 12 | 12. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin endüstriyel süreçlerde elde edilme yöntemleri hususunda genel yaklaşımları kavrayabilme ve sentetik süreçlerde karşılaşılabilecek problemlere çözüm üretebilme |
| 13 | 13. Kalitatif ve kantitatif amaçlı kimya laboratuar çalışma prensiplerini, yöntemlerini ve cihaz teknolojisini kavrayabilme ve ilgili süreçlerde etkili olarak kullanabilme |
| 14 | 14. Sentez amaçlı kimya laboratuar ilkelerini, yöntemlerini ve cihaz teknolojisini kavrayabilme ve ilgili süreçlerde etkili olarak kullanabilme |
Öğretim Sistemi
Dersin Ön Koşulu Olan Dersler
Yok
Ders İçin Önerilen Diğer Hususlar
Organik Kimya dersinden başarılı olmak tavsiye edilir.
Dersin İçeriği
Medisinal Kimya, Metabolizma ve moleküler modelleme (Kantitatif yapı-etki ilişkileri, biyoizosterizm, reseptörler ve ilaç reseptör etkileşmeleri, metabolizma ve yapı-bazlı bilgisayar destekli ilaç tasarımı), Laboratuar çalışmalarına başlamadan önce iki adet demonstrasyon yapıldıktan sonra aşağıdaki maddelerin sentez çalışmalarına başlanır; İyodoform, α-nitronaftalen / o-nitrofenol, Benzoin / Benzoik asit, Fenilazo-β-naftol / Diazoaminobenzen, Fenotiyazin / Kinon, 2-Metil-1H-benzimidazol, Partisyon Katsayısı. Bunların ardından bir adet kormatografi uygulama laboratuvarı gerçekleştirilir.
Haftalık Ayrıntılı Ders İçeriği
| Hafta | Konular (Teorik) | Uygulama | Öğretim Yöntem ve Teknikleri | Ön Hazırlık |
|---|---|---|---|---|
| 1 | 1. Medisinal kimyaya giriş 2. Aday bileşik belirleme yöntemleri | |||
| 2 | 3. Modern ilaç geliştirme çalışmalarının kapsadığı aşamalar 4. İlaç etkisinin oluşumuna kadar gerçekleşen ana işlemler 4.1. Farmasötik evre | |||
| 3 | 4.2. Farmakokinetik evre 4.2.1. Kan-beyin engeli 4.2.2. Kantitatif yapı-etki ilişkisi (QSAR) 4.2.2.1. Tarihçe 4.2.2.2. Overton-Meyer kuramı | |||
| 4 | 4.2.2.3. Hidrofobik parametreler 4.2.2.3.1. Partisyon katsayısı 4.2.2.3.2. Ferguson eşitliği 4.2.2.3.3. Hansch aromatik sübstitüent değişmezi 4.2.2.3.4. Rm | |||
| 5 | 4.2.2.4. Elektronik parametreler 4.2.2.4.1. Hammet süstitüent değişmezi 4.2.2.5. Sterik parametreler | |||
| 6 | 4.2.2.6. Hansch Analiz yöntemi 4.2.2.7. Topliss yaklaşımı 4.2.2.8. İyonlaşma derecesi 4.2.2.9. Organik maddelerin çözünürlükleri | |||
| 7 | 4.3. Metabolizma 4.3.1. İlaç geliştirme çalışmalarında metabolizmanın önemi 4.3.2. Faz-I tepkimeleri-biyotransformasyon 4.3.3. Faz-I tepkimeleri-konjugasyon | |||
| 8 | Ara sınav | |||
| 9 | 4.4. Ön İlaçlar 4.4.1. Ön ilaç hazırlama nedenleri 4.4.2. Biyoprekürsör ön ilaçlar 4.4.3. Taşıyıcı ön ilaçlar 4.4.4. Ön ilaç oluşumunda tuz oluşumu 4.4.5. Hard ve Soft ilaçlar 4.5. Biyoizosterizm 4.5.1. Klasik İzosterizm 4.5.2. Nonklasik İzosterizm | |||
| 10 | 4.6. Farmakodinamik faz: 4.6.1Tanım ve genel bilgi 4.6.1.1 İlaç - reseptör etkileşiminde rol oynayan bağlar 4.6.1.1.2Kovalent bağlar: -tanım ve genel bilgi -Kovalent bağların oluşum mekanizmaları - alkilasyon - açilasyon - fosforilasyon - kovalent bağ yaptığı bilinen ilaç örnekleri 4.6.1.1.3 iyonik bağlar: - tanım ve genel bilgi | |||
| 11 | 4.6.1.1.4hidrojen bağları 4.6.2 İlaç reseptör arasında bilinen etkileşim türleri 4.6.2.1 iyon-dipol ve dipol-dipo etkileşimleri 4.6.2.2 yük transfer kompleksleri 4.6.2.3 hidrofobik etkileşme 4.6.2..4 van der waals güçleri 4.6.2.5kelat oluşumu 4.6.3 Örnek çözümleri | |||
| 12 | 4.6.4 İlaç-Reseptör Etkileşmelerinde Stereokimyanın Önemi 4.6.4.1 Tanımlar (stereoizomerizm, optik izomeri, geometrik izomeri vb) 4.6.4.2 İlaç-Reseptör Etkileşmesinde Optik İzomerizmin Önemi 4.6.4.3 İlaç-Reseptör Etkileşmesinde Geometrik İzomerizmin Önemi 4.6.4.4İlaç-Reseptör Etkileşmesinde Konformesyonel İzomerizmin Önemi 4.6.4.5 İlaç-Reseptör Etkileşmelerinde Stereokimyanın Önemi ile ilgili örnekler 4.6.4.6Eudismik oran 4.6.5 İlaç- Reseptör Teorileri 4.6.5.1İşgal Teorisi 4.6.5.2Hız Teorisi 4.6.5.3 İndüklenmiş Uyum Teorisi 4.6.5.4Makromoleküler Farklılaşma teorisi 4.6.5.5 Allosterik modülasyon 4.6.5.6 Aktivasyon-agregasyon teorisi | |||
| 13 | 5. Bilgisayar Destekli İlaç Tasarımına Giriş 5.1Genel Bilgiler 5.1.1Tanım 5.1.2Bilgisayar Destekli Kimya 5.1.3Rasyonel İlaç tasarımının amacı 5.1.4Bilgisayar destekli ilaç tasarımının avantajı 5.2Moleküllerin üç boyutlu yapılarının belirlenmesi 5.2.1X-ışınları difraksiyonu - genel tanım ve bilgiler - tarihçe 5.2.2Protein kristalografisi 5.2.3X-ray kristalografi 5.3Homoloji Modelleme 5.3.1Protein Yapısı - primer yapı - sekonder yapı - tersiyer yapı - katerner yapı | |||
| 14 | 5.3.2 Homoloji Modelleme - Homolog proteinlerin tanımı - Homoloji modellemenin uygulama nedenleri - uygulama teknikleri 6. Yapı – Bazlı Bilgisayar Destekli İlaç tasarımı 6.1Tanım 6.2Doking 6.2.1Tanım ve genel bilgiler 6.2.2Avantajları 6.2.3Doking teknikleri ve uygulamaları - proteinin hazırlanması - ligandın hazırlanması - Doking programlarının komponentleri | |||
| 15 | 5.3.4 Avantajları 5.3.5Doking’in zorlukları 5.3.6Uygulama örnekleri 5.4 Moleküler Dinamik Simülasyonları 5.4.1Tanım ve genel bilgiler 5.4.2 MD’nin amacı ve esasları 5.4.3Uygulama çeşitleri 5.4.4Örnek simülasyonlar | |||
| 16 | Final Sınavı |
Ders Kitabı / Malzemesi / Önerilen Kaynaklar
1.Farmasötik Kimya I Ders Notları (Medisinal Kimyaya Giriş), Prof. Dr. Erçin Erciyas, İzmir, 2010 2.İlaçların Tanınması ve Kantitatif Tayini, Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Aysel Gürsoy, Prof. Dr. Öznur Ateş, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1966. 3.Türkiyede Üretilen İlaç Etken Maddeleri, Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Serpil Salman, Prof. Dr. Aydın Salman, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1992. 4.İlaçların Metabolizması (Biyotransformasyon), Prof. Dr. Sevim Rollas, Marmara Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1992. 5.Farmasötik Kimya Ders Kitabı Cilt I (Medisinal Kimya), Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Aysel Gürsoy, Prof. Dr. Öznur Ateş, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1997. 6.Farmasötik Kimya Cilt I, Prof. Dr. Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Irmak Matbaası, Ankara, 2000. 7.Farmasötik Kimya Cilt II, Prof. Dr. Hakkı Erdoğan ve arkadaşları,Irmak Matbaası, Ankara, 2000. 8.Farmasötik Kimya Prof. Dr. Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, Ankara, 2004.
Planlanan Öğrenme Aktiviteleri ve Metodları
Etkinlikler ayrıntılı olarak "Değerlendirme" ve "İş Yükü Hesaplaması" bölümlerinde verilmiştir.
Değerlendirme
| Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri | Adet | Değer |
|---|---|---|
| Ara Sınav | 1 | 100 |
| Toplam | 100 | |
| Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri | Adet | Değer |
| Final Sınavı | 1 | 100 |
| Toplam | 100 | |
| Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri | 40 | |
| Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri | 60 | |
Staj Durumu
Yok
İş Yükü Hesaplaması
| Etkinlikler | Sayısı | Süresi (saat) | Toplam İş Yükü (saat) |
|---|---|---|---|
| Ara Sınav | 1 | 1 | 1 |
| Final Sınavı | 1 | 2 | 2 |
| Derse Katılım | 14 | 3 | 42 |
| Laboratuvar | 14 | 3 | 42 |
| Bireysel Çalışma | 14 | 2 | 28 |
| Ara Sınav İçin Bireysel Çalışma | 1 | 25 | 25 |
| Final Sınavı içiin Bireysel Çalışma | 1 | 30 | 30 |
| Toplam İş Yükü (saat) | 170 | ||
Program ve Öğrenme Çıktıları İlişkisi
| PÇ 1 | PÇ 2 | PÇ 3 | PÇ 4 | PÇ 5 | PÇ 6 | PÇ 7 | PÇ 8 | PÇ 9 | PÇ 10 | PÇ 11 | PÇ 12 | PÇ 13 | PÇ 14 | PÇ 15 | PÇ 16 | PÇ 17 | PÇ 18 | PÇ 19 | PÇ 20 | PÇ 21 | |
| ÖÇ 1 | 5 | 4 | |||||||||||||||||||
| ÖÇ 2 | 5 | 4 | 4 | 3 | 2 | ||||||||||||||||
| ÖÇ 3 | 3 | 3 | 5 | 4 | 3 | ||||||||||||||||
| ÖÇ 4 | 4 | 5 | 3 | 2 | |||||||||||||||||
| ÖÇ 5 | 2 | 4 | 4 | ||||||||||||||||||
| ÖÇ 6 | 3 | 5 | 5 | ||||||||||||||||||
| ÖÇ 7 | 3 | 5 | 5 | ||||||||||||||||||
| ÖÇ 8 | 5 | 5 | |||||||||||||||||||
| ÖÇ 9 | 5 | 5 | |||||||||||||||||||
| ÖÇ 10 | 5 | 5 | 2 | ||||||||||||||||||
| ÖÇ 11 | 5 | 5 | 2 | 3 | |||||||||||||||||
| ÖÇ 12 | 5 | 4 | 4 | ||||||||||||||||||
| ÖÇ 13 | 5 | 5 | 4 | ||||||||||||||||||
| ÖÇ 14 | 5 | 5 | 4 |
* Katkı Düzeyi : 1 Çok düşük 2 Düşük 3 Orta 4 Yüksek 5 Çok yüksek