GERİ DÖN

Ders Öğretim Planı

Dersin Kodu Dersin Adı Dersin Türü Yıl Yarıyıl AKTS
300004582008 FARMASÖTİK KİMYA-IV Ders 4 8 6,00

Dersin Seviyesi

Lisans

Dersin Sunulduğu Dil

Türkçe

Dersin Amacı

Dersin amacı, ders içeriğini oluşturan ilaç gruplarının kimyasal yapıları ile kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini tanıtabilmek, bu özelliklerle farmasötik, farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerini ve genel yapı-etki özelliklerini ilişkilendirebilmek, ilaç endüstrisinde kullanılan sentez yöntemlerini ve genel sentetik metodoloji yaklaşımlarını öğretebilmektir. Ayrıca dersin pratik bölümünde ise, ilaç etkin maddelerinin spektroskopik yöntemler ile tanınabilmesi ve bu yöntemleri uygulayabilme becerisinin kazandırılması amaçlanmaktadır.

Dersi Veren Öğretim Görevlisi/Görevlileri

Assist. Prof. Dr. Zeynep SOYER

Öğrenme Çıktıları

1 1. İlaç etkisini oluşturan temel kimyasal özellikleri ve bu özelliklerin biyolojik süreçlerle ilişkilerini kavrayabilme ve yorumlayabilme
2 2. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ve yarı sentetik bileşiklerin kimyasal özellikleri ile terapötik ve istenmeyen etkileri arasındaki ilişkileri kavrayabilme ve olası biyolojik yanıtları öngörebilme
3 3. İlaç tasarımının metodoloji ve yaklaşımlarını örnekleyebilme
4 4. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini kavrayabilme
5 5. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, nomenklatör kurallarına uygun olarak adlandırabilme
6 6. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakokinetik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme
7 7. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakodinamik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme
8 8. Kimyasal yapı ve reaktivite çerçevesinde moleküllerin biyolojik yanıt potansiyellerini değerlendirebilme
9 9. Bir farmakolojik yanıta yönelik genel kimyasal yapı özelliklerini kavrayabilme ve moleküler yapı-etki ilişkilerini öngörebilme
10 10. Biyolojik sistemlerde farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerde oluşacak olası ilaç etkileşmelerini ilaçların kimyasal ve fizikokimyasal özellikleri ile ilişkilendirerek kavrayabilme ve öngörebilme
11 11. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin kimyasal yapıları ile olası kimyasal ve fizikokimyasal geçimsizliklerini öngörebilme ve bu bilgilerini formülasyon ve tedavi süreçlerinde kullanabilme
12 12. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin endüstriyel süreçlerde elde edilme yöntemleri hususunda genel yaklaşımları kavrayabilme ve sentetik süreçlerde karşılaşılabilecek problemlere çözüm üretebilme
13 13. Spektral analiz yöntemleri ile çalışma prensiplerini kavrayabilme ve yorumlayabilme
14 14. İlaç etken bileşiklerini spektroskopik analiz yöntemleri ile tanıyabilme ve bu yöntemleri uygulayabilme

Öğretim Sistemi

Birinci Öğretim

Dersin Ön Koşulu Olan Dersler

Yok

Ders İçin Önerilen Diğer Hususlar

Organik Kimya dersinden başarılı olmak tavsiye edilir.

Dersin İçeriği

Kemoterapötikler (Antiseptik ve Dezenfektanlar, Üriner Antiseptikler, Tüberkülostatikler, Leprostatikler, Antibakteryel Sülfonamitler), Antibiyotikler, Antifungal İlaçlar, Antiviral İlaçlar, Antiprotozoal İlaçlar, Antihelmintikler), Antikanser İlaçlar (Alkilleyici Ajanlar, Antimetabolitler, Antikanser Hormonlar ve Antibiyotikler), Hormonlar (Steroidal ve Nonsteroidal Seks Hormonları, Tiroid Hormonları), Vitaminler. Laboratuar çalışmalarına başlamadan önce spektroskopik yöntemler ile ilgili genel bilgiler verilir. Geri kalan laboratuar günlerinde de verilen örnekler üzerinde spektroskopik analiz yöntemleri uygulamalı olarak yapılır.

Haftalık Ayrıntılı Ders İçeriği

Hafta Konular (Teorik) Uygulama Öğretim Yöntem ve Teknikleri Ön Hazırlık
1 Kemoterapötikler 1. Giriş 2. Kemoterapötiklerin Sınıflandırılması 2.1. Sentetik Antibakteriyeller 2.1.1. Topik Olarak Kullanılan Sentetik Antibakteriyeller 2.1.1.1. Antiseptik ve Dezenfektanlar 2.1.1.1.1. Giriş 2.1.1.1.2. Genel Kavramlar 2.1.1.1.3. Antiseptik ve Dezenfektanların Sınıflandırılması 2.1.1.1.3.1. Halojenler ve Haloforlar 2.1.1.1.3.2. Alkoller 2.1.1.1.3.3. Fenoller ve Türevleri 2.1.1.1.3.4. Epoksit ve Aldehitler 2.1.1.1.3.5. Asitler 2.1.1.1.3.6. Oksidan Ajanlar 2.1.1.1.3.7. Ağır Metaller 2.1.1.1.3.8. Boyar maddeler 2.1.1.1.3.9. Diarilüreler, Amidinler ve Biguanidler 2.1.1.1.3.10. Yüzey Aktif Bileşikler 2.1.1.1.3.11. Aminoakridinler 2.1.1.1.3.12. Nitrofuran Türevleri 2.1.1.2. Konservanlar 2.1.1.2.1. Giriş 2.1.1.2.2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1.1.2.2.1. Parahidroksibenzoik Asit Türevleri 2.1.1.2.2.2. Koruyucu Olarak Kullanılan Diğer Bileşikler 2.1.2. Sistemik Olarak Kullanılan Sentetik Antibakteryeller 2.1.2.1. Üriner Antienfektifler 2.1.2.1.1. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1.2.1.1.1. 4-Kinolonlar 2.1.2.1.1.2. Nitrofuran Türevleri 2.1.2.1.1.3. Metenamin 2.1.2.1.1.4. Trimetoprim 2.1.2.2. Antimikobakteryel İlaçlar
2 2.1.2.2.1. Antitüberküloz İlaçlar 2.1.2.2.1.1. Tüberküloz Tedavisinde Kullanılan Primer İlaçlar 2.1.2.2.1.1.1. Sentetik İlaçlar 2.1.2.2.1.1.2. Antibiyotikler 2.1.2.2.1.2. Tüberküloz Tedavisinde Kullanılan Sekonder İlaçlar 2.1.2.2.1.3. Tüberküloz Tedavisinde Denenen Diğer İlaçlar 2.1.2.2. Antimikobakteryel İlaçlar 2.1.2.2.2. Lepra Tedavisinde Kullanılan İlaçlar 2.1.2.2.2.1. Giriş 2.1.2.2.2.2. Sülfonlar ve Yapı-Etki İlişkileri 2.1.2.2.2.3. Klofazimin 2.1.2.2.2.4. Talidomit 2.1.2.3. Antibakteriyel Sülfonamitler 2.1.2.3.1. Antibakteryel Sülfonamitlerin Günümüzde Tedavideki Yeri 2.1.2.3.2. Sülfa İlaçlarının İlaç Kimyası Alanına Katkıları 2.1.2.3.3. Antibakteryel Sülfonamitlerin Sınıflandırılması 2.1.2.3.3.1. Sistemik Olarak Kullanılan Antibakteryel Sülfonamitler 2.1.2.3.3.2. Barsak Enfeksiyonlarında Kullanılan Antibakteryel Sülfonamitler 2.1.2.3.3.3. Üriner Enfeksiyonlarda Kullanılan Antibakteryel Sülfonamitler 2.1.2.3.3.4. Topik Olarak Kullanılan Antibakteryel Sülfonamitler 2.1.2.3.4. Antibakteryel Sülfonamitlerin Genel Sentezi 2.1.2.3.5. Antibakteryel Sülfonamitlerde Yapı-Etki İlişkileri 2.1.2.3.6. Antibakteryel Sülfonamitlerin Etki Mekanizması 2.1.2.3.7. Antibakteryel Sülfonamitlerin Metabolizması 2.1.2.3.8. Hastanın Alımını Kolaylaştırıcı Prodruglar
3 Antibiyotikler 1. Giriş 2. Antibiyotiklerin Sınıflandırılması 2.1. β -Laktamlar 2.1.1. Penisilinler 2.1.1.1. Penisilinlerde Kimyasal Yapıdan Kaynaklanan Olumsuzluklar 2.1.1.2. Penisilin’in Tarihçesine Kısa Bir Bakış 2.1.1.3. Yarısentetik Penisilinlere Geçiş 2.1.1.4. Yarı-Sentetik Penisilinlerin Elde Ediliş Yöntemleri 2.1.1.5. β-Laktamaza Dayanıklı Olan Penisilinler 2.1.1.6. Aside Dayanıklı Olan Penisilinler 2.1.1.7. Antipseudomonal Penisilinler 2.1.1.8. Geniş Spektrumlu Üreidopenisilinler 2.1.1.9. Penisilinlerin Etki Mekanizması 2.1.1.10. Penisilinlerde Yapı-Etki İlişkileri 2.1.1.11. Penisilinlerin Metabolizması
4 Antibiyotikler 2.1.2. Sefalosporinler 2.1.2.1. Sefalosporinlerde Yapıya Bağlı Olumsuzluklar 2.1.2.2. Sefalosporinlerin Sınıflandırılması 2.1.2.2.1. Birinci Kuşak Sefalosporinler 2.1.2.2.2. İkinci Kuşak Sefalosporinler 2.1.2.2.3. Üçüncü Kuşak Sefalosporinler 2.1.2.2.4. Dördüncü Kuşak Sefalosporinler 2.1.2.3. Sefalosporinlerin Yapı-Etki İlişkiler 2.1.3. Monosiklik β-Laktamlar 2.1.3.1. Sınıflandırılması 2.1.3.1.1. Nokardisinler 2.1.3.2.1. Monobaktamlar 2.1.3.2. Monobaktamlarda Yapı-Etki İlişkileri 2.1.4. Penemler ve Karbapenemler 2.1.4.1. Penemler 2.1.4.2. Karbapenemler 2.1.4.2.1. Karbapenemlerin Etki Mekanizması 2.1.5. β-Laktamaz İnhibitörleri
5 Antibiyotikler 2.2. Tetrasiklinler 2.2.1. Giriş 2.2.2. Tetrasiklinlerin Kimyasal Yapısı ve İsimlendirme 2.2.3. Tetrasiklinlerde Yapı-Etki İlişkileri 2.2.4. Tetrasiklinlerin Etki Mekanizması 2.3. Amfenikoller 2.3.1. Kloramfenikol 2.3.1.1. Yapı Etki İlişkileri 2.3.1.2. Kloramfenikol Sentezi 2.3.1.3. Kloramfenikol’ün Prodrugları Antifungal İlaçlar 1. Giriş 2. Antifungal İlaçların Sınıflandırılması 2.1. Dermatofitozlarda Topik Olarak Kullanılan İlaçlar 2.1.1. Sentetik İlaçlar 2.1.1.1. Yapıca Nonspesifik Olan İlaçlar (Undesilenik asit, tolnaftat, siklopiroks) 2.1.1.2. Alilaminler (naftifin, terbinafin) 2.1.1.3. Benzilaminler (butenafin) 2.1.1.4. Azoller (klotrimazol, mikonazol, ekonazol, izokonazol, sulkonazol, tiyokonazol, oksikonazol, ketokonazol, terkonazol) 2.1.2. Doğal İlaçlar (nistatin, pimarisin)
6 Antifungal İlaçlar 2.2. Mikozların Tedavisinde Sistemik Olarak Kullanılan İlaçlar 2.2.1. Sentetik İlaçlar 2.2.1.1. Alilaminler (terbinafin) 2.2.1.2. Azoller 2.2.1.2.1. İmidazoller (ketokonazol) 2.2.1.2.2. Triazoller(flukonazol,vorikonazol,itrakonazol) 2.2.1.3. Nükleozit analogları (flusitosin) 2.2.2. Doğal İlaçlar (griseofulvin, amfoterisin B, nistatin) Antiviral İlaçlar 1. Giriş 2. Antiviral İlaçların Sınıflandırılması 2.1. Profilaksi amacıyla kullanılan ilaçlar 2.1.1. Virüslerin Konakçıya Girişini Engelleyen İlaçlar 2.1.2. İmmunostimülanlar ve Aşılar
7 Antiviral İlaçlar 2.2. Tedavi amacıyla kullanılan antiviral ilaçlar 2.2.1. Antimetabolit İlaçlar 2.2.1.1. Doğal purin ve pirimidin nükleozitlerinin şekerlerini muhafaza edip, bazlarında bazı yapısal değişiklikler yapılarak kazanılan türevler (idoksüridin, triflüridin) 2.2.1.2. Doğal purin ve pirimidin nükleotidlerine, doğal nükleozitlerde bulunmayan pentozların bağlanmasıyla sentezlenen türevler (vidarabin, sitarabin) 2.2.1.3. Doğal nükleotidlere şeker olmayan sübstitüentlerin bağlanmasıyla elde edilen bileşikler 2.2.1.3.1. Nükleotidi purin ve analogu olan bileşikler (asiklovir, 6-deoksiasiklovir, valasiklovir, pensiklovir, famsiklovir) 2.2.1.3.2. Nükleotidi pirimidin ve analogu olan bileşikler (zidovudin, sidofovir) 2.2.1.4. Purin ve pirimidin yerine farklı heterosiklik halkalar taşıyan türevler (ribavirin)
8 Antiprotozoal İlaçlar 1. Giriş 2. Sınıflandırılması 2.1. Amibisitler ve Trikomonasitler 2.1.1. Amibiasis Tedavisinde Kullanılan Kemoterapötikler 2.1.1.1. Asemptomatik Fazda Kullanılan İlaçlar 2.1.1.1.1. 5-Nitroimidazoller 2.1.1.1.2. 8-Hidroksikinolinler 2.1.1.1.3. Haloasetamitler 2.1.1.2. Semptomatik Fazda Kullanılan İlaçlar 2.1.1.2.1. Barsak Amibiasis’inde Kullanılan İlaçlar 2.1.1.2.1.1. 5-Nitroimidazoller 2.1.1.2.1.2. 8-Hidroksikinolinler 2.1.1.2.1.3. İpeka Alkaloitleri 2.1.1.2.2. Barsak Dışı Amibiasis İçin Kullanılan İlaçlar 2.1.1.2.2.1. 5-Nitroimidazoller 2.1.1.2.2.2. İpeka Alkaloitleri 2.1.1.2.2.3. Bazı antibiyotikler (paromomisin) 2.1.1.2.2.4. Bazı 4-aminokinolinler
9 Antiprotozoal ilaçlar 2.1. Layşmanisitler 2.1.1. Layşmaniasis Tedavisinde Kullanılan Kemoterapötikler 2.1.1.1. Pentavalan Antimon Bileşikleri 2.1.1.2. Aromatik Amidinler 2.1.1.3. Amfoterisin B Ve Paromomisin Gibi Doğal Antibiyotikler 2.1.1.4. Ümit Vadeden Yeni İlaçlar 2.2. Tripanasomisitler 2.2.1. Tripanasomisit İlaçlar 2.2.1.1. Nifurtimoks 2.2.1.2. Amidinler: Pentamidin 2.2.1.3. Suramin 2.2.1.4. Organik arsenikli İlaçlar: Triparsamit, Melarsoprol 2.2.1.5. 2-Nitroimidazoller: Benznidazol 2.2.1.6. Bazı 5-Nitrofuran Türevleri 2.2.1.7. Bazı 8-Aminokinolinler 2.2.1.8. Bazı antibiyotikler
10 Arasınav
11 Antiprotozoal ilaçlar 2.1. Toksoplazmosise karşı kullanılan ilaçlar 2.2. Antimalaryal İlaçlar 2.2.1. Giriş 2.2.2. Antimalaryal Kemoterapötikler 2.2.2.1. 4-Aminokinolinler: Klorokin, Hidroksiklorokin 2.2.2.2. Kinolinometanol türevleri: Meflokin 2.2.2.3. 1,4-Naftokinon Türevleri: Atovakuon 2.2.2.4. Biguanidler: Proguanil 2.2.2.5. 1,2-dihidrotriazinler: Sikloguanil 2.2.2.6. 2,4-Diaminopirimidinler: Primetamin 2.2.2.7. Sülfonlar: Dapson 2.2.2.8. Sülfonamitler: Sülfadiazin, Sülfadoksin, Sülfizoksazol, Sülfametoksipiridazin 2.2.2.9. Antibiyotikler: Doksisiklin 2.2.2.10. 8-aminokinolinler: Primakin, Pamakin 2.2.2.11. 9-aminoakridinler: Kinakrin 2.2.2.12. Fenantren Türevleri: Halofantrin’dir. 2.2.3. Antimalaryal İlaçların Geliştirilmesi 2.2.4. Antimalaryal İlaçların Etki Mekanizmaları
12 Antihelmintik ilaçlar 1. Giriş 2. Sınıflandırılması 2.1. Nematodlar Tarafından Meydana Getirilen Helmintiasise Karşı Kullanılan Kemoterapötikler 2.1.1. Benzimidazoller 2.1.2. İmidazotiyazoller 2.1.3. Vinilpirimidinler 2.1.4. Piperazin ve Analogları 2.1.5. Siyanin Boyaları 2.1.6. Diğer Antinematod Bileşikler 2.2. Sestodlar Tarafından Meydana Getirilen Helmintiasise Karşı Kullanılan Kemoterapötikler 2.2.1. Halojenli Bisfenol Türevleri 2.2.2. Halojenli Salisilanilit Türevleri 2.2.3. Diğer Antisestod Bileşikler 2.3. Trematodlar Tarafından Meydana Getirilen Helmintiasise Karşı Kullanılan Kemoterapötikler 2.3.1. Antimonlu Bileşikler 2.3.2. Tiyoksantenonlar 2.3.3. Nitro Bileşikleri 2.3.4. Tetrahidrokinolinler 2.3.5. Hekzahidropirazinokinolinler 2.3.6. Pirazinoizokinolinler 2.3.7. Diğer Antitrematod Bileşikler Ektoparazitlere Karşı Kullanılan İlaçlar 1. Skabisit ve Pedikülositler 1.1. Klorlu Hidrokarbonlar 1.2. Piretroidler 1.3. Kükürtlü Bilşeikler 1.4. Diğer Bazı İlaçlar
13 Antikanser İlaçlar 1. Giriş 2. Antikanser ilaçların sınıflandırılması 2.1. Alkilleyici Ajanlar (Radyomimetikler) 2.1.1. Azotlu hardallar 2.1.2. Etileniminler (aziridinler) 2.1.3. Metansülfonik asit esterleri 2.1.4. Nitrozoüreler 2.1.5. Metilhidrazin ve triazenoimidazol türevleri 2.1.6. Platin koordinasyon kompleksleri
14 Antikanser İlaçlar 2.2. Antimetabolitler 2.2.1. Folik asit antagonistleri 2.2.2. Pürin Antagonistleri 2.2.3. Pirimidin Antagonistleri 2.3. Karsinolitik Antibiyotikler 2.4. Mitoz İnhibitörleri 2.5. Hormonlar 2.6. Diğer Türevler
15 Vitaminler 1. Giriş 2. Yağda Çözünen Vitaminler 2.1. A Vitamini 2.2. D Vitamini 2.3. E Vitamini 2.4. K Vitamini 3. Suda Çözünen Vitaminler 3.1. B1 Vitamini (Tiamin) 3.2. B2 Vitamini (Riboflavin) 3.3. B3 Vitamini (Niasin) 3.4. B5 Vitamini (Pantotenik Asit) 3.5. B6 Vitamini (Piridoksol, Piridoksin) 3.6. B9 Vitamini (Folik Asit) 3.7. B12 Vitamini (Kobalamin) 3.8. H Vitamini (Biotin) 3.9. C Vitamini (Askorbik Asit)
16 Final Sınavı

Ders Kitabı / Malzemesi / Önerilen Kaynaklar

1.İlaçların Tanınması ve Kantitatif Tayini, Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Aysel Gürsoy, Prof. Dr. Öznur Ateş, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1966. 2.Türkiyede Üretilen İlaç Etken Maddeleri, Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Serpil Salman, Prof. Dr. Aydın Salman, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1992. 3.İlaçların Metabolizması (Biyotransformasyon), Prof. Dr. Sevim Rollas, Marmara Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1992. 4.Farmasötik Kimya Ders Kitabı Cilt I (Medisinal Kimya), Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Aysel Gürsoy, Prof. Dr. Öznur Ateş, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1997. 5.Farmasötik Kimya Cilt I ve Cilt II, Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Irmak Matbaası, Ankara, 2000. 6.Farmasötik Kimya Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, Ankara, 2004.

Planlanan Öğrenme Aktiviteleri ve Metodları

Etkinlikler ayrıntılı olarak "Değerlendirme" ve "İş Yükü Hesaplaması" bölümlerinde verilmiştir.

Değerlendirme

Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri Adet Değer
Ara Sınav 1 100
Toplam 100
Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri Adet Değer
Final Sınavı 1 100
Toplam 100
Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri 40
Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri 60

Staj Durumu

Yok

İş Yükü Hesaplaması

Etkinlikler Sayısı Süresi (saat) Toplam İş Yükü (saat)
Ara Sınav 1 1 1
Final Sınavı 1 2 2
Derse Katılım 14 3 42
Laboratuvar 14 3 42
Bireysel Çalışma 14 2 28
Ara Sınav İçin Bireysel Çalışma 1 25 25
Final Sınavı içiin Bireysel Çalışma 1 30 30
Toplam İş Yükü (saat) 170

Program ve Öğrenme Çıktıları İlişkisi

PÇ 1 PÇ 2 PÇ 3 PÇ 4 PÇ 5 PÇ 6 PÇ 7 PÇ 8 PÇ 9 PÇ 10 PÇ 11 PÇ 12 PÇ 13 PÇ 14 PÇ 15 PÇ 16 PÇ 17 PÇ 18 PÇ 19 PÇ 20 PÇ 21
ÖÇ 1 5 4
ÖÇ 2 5 4 4 3 2
ÖÇ 3 3 3 5 4 3
ÖÇ 4 4 5 3 2
ÖÇ 5 2 4 4
ÖÇ 6 3 5 5
ÖÇ 7 3 5 5
ÖÇ 8 5 5
ÖÇ 9 5 5 5
ÖÇ 10 5 5 2
ÖÇ 11 5 5 2 2
ÖÇ 12 5 4 4
ÖÇ 13 5 5 4
ÖÇ 14 5 5 4
* Katkı Düzeyi : 1 Çok düşük 2 Düşük 3 Orta 4 Yüksek 5 Çok yüksek