GERİ DÖN

Ders Öğretim Planı

Dersin Kodu Dersin Adı Dersin Türü Yıl Yarıyıl AKTS
300003442007 FARMASÖTİK KİMYA II Ders 3 6 6,00

Dersin Seviyesi

Lisans

Dersin Sunulduğu Dil

Türkçe

Dersin Amacı

Dersin amacı öğrencilerin; ders içeriğini oluşturan ilaç gruplarının kimyasal yapıları ile kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini tanıyabilmelerini, bu özelliklerle farmasötik, farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerini ve genel yapı-etki özelliklerini ilişkilendirebilmelerini, ilaç endüstrisinde kullanılan sentez yöntemlerini ve genel sentetik metodoloji yaklaşımlarını öğrenebilmelerini sağlamaktır. Ayrıca dersin pratik bölümünde ise amaç, öğrencilerin klasik organik analiz yöntemleri kullanılarak kalitatif ilaç analizlerinin ve farmakope analizlerinin esaslarını ve uygulamasını öğrenmelerini sağlamaktır.

Dersi Veren Öğretim Görevlisi/Görevlileri

Prof. Dr. Vildan ALPTÜZÜN

Öğrenme Çıktıları

1 1. İlaç etkisini oluşturan temel kimyasal özellikleri ve bu özelliklerin biyolojik süreçlerle ilişkilerini kavrayabilme ve yorumlayabilme
2 2. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ve yarı sentetik bileşiklerin kimyasal özellikleri ile terapötik ve istenmeyen etkileri arasındaki ilişkileri genel anlamda kavrayabilme
3 3. İlaç tasarımının metodoloji ve yaklaşımlarını öğrenebilme
4 4. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini kavrayabilme
5 5. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, nomenklatür kurallarına uygun olarak adlandırabilme
6 6. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakokinetik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme
7 7. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakodinamik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme
8 8. Kimyasal yapı ve reaktivite çerçevesinde moleküllerin biyolojik yanıt potansiyellerini değerlendirebilme
9 9. Bir farmakolojik yanıta yönelik genel kimyasal yapı özelliklerini kavrayabilme ve moleküler yapı-etki ilişkilerini öngörebilme
10 10. Biyolojik sistemlerde farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerde oluşacak olası ilaç etkileşmelerini ilaçların kimyasal ve fizikokimyasal özellikleri ile ilişkilendirerek kavrayabilme ve öngörebilme
11 11. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin kimyasal yapıları ile olası kimyasal ve fizikokimyasal geçimsizliklerini öngörebilme ve bu bilgilerini formülasyon ve tedavi süreçlerinde kullanabilme
12 12. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin endüstriyel süreçlerde elde edilme yöntemleri hususunda genel yaklaşımları kavrayabilme ve sentetik süreçlerde karşılaşılabilecek problemlere çözüm üretebilme
13 13. Kalitatif ve kantitatif amaçlı kimya laboratuar çalışma prensiplerini, yöntemlerini ve cihaz teknolojisini kavrayabilme ve ilgili süreçlerde etkili olarak kullanabilme
14 14. Sentez amaçlı kimya laboratuar ilkelerini, yöntemlerini ve cihaz teknolojisini kavrayabilme ve ilgili süreçlerde etkili olarak kullanabilme
15 15. Farmakope analizleri hakkında temel bilgi ve deneyime sahip olabilme

Öğretim Sistemi

Dersin Ön Koşulu Olan Dersler

Yok

Ders İçin Önerilen Diğer Hususlar

Organik Kimya dersinden başarılı olmak tavsiye edilir.

Dersin İçeriği

Otonom Sinir Sistemi İlaçları (Parasempatik sistemi etkileyen ilaçlar, sempatik sistemi etkileyen ilaçlar, antiparkinson ilaçlar), Kardiyovasküler Sistem İlaçları (Kardiyotonikler), Antiparkinson etkili ilaçlar, Kardiyovasküler sistem ilaçları, Antihipertansifler (Kalsiyum kalan blokörleri, anjiyotensin dönüştücü enzim inhibitörleri ve reseptör blokörleri), Periferik Vazodilatörler, Antianjinaller, Antiaritmikler, Antikoagülanlar, Antitrombositerler, Diüretikler, Antihiperlipidemikler, Lokal Anestezikler, Antialerjikler, Gastrointestinal Sistem İlaçları (Peptik ülsere etkili ilaçlar, Laksatifler, Purgatifler, Emetikler, Antiemetikler), Oral Antidiyabetikler, Laboratuar çalışmalarına başlamadan önce kilatatif analiz ve farmakope analizi bilgilendirme dersleri yapılır. Ardından verilen numunelerin kalitatif analizleri uygulamalı olarak yapılır. Ayrıca bir laboratuvar süresince de farmakope analizi gerçekleştirilir.

Haftalık Ayrıntılı Ders İçeriği

Hafta Konular (Teorik) Uygulama Öğretim Yöntem ve Teknikleri Ön Hazırlık
1 Otonom Sinir Sistemi İlaçlara Giriş 1. Sinir sisteminin fonksiyonel düzenlenmesi 2. Otonom sinir sistemi Parasempatik sistemi etkileyen ilaçlar 1. Parasempatomimetik İlaçlar 1.1. Direkt etkili parasempatomimetik ilaçlar 1.1.1. Kolin esterleri -Etken maddelerin kimyasal yapıları ile etkileri arasındaki ilişki 1.1.2. Muhtelif alkaloitler ve benzerleri 1.2. İndirekt etkili parasempatomimetik ilaçlar 1.2.1. Reversibl antikolinesterazlar 1.2.2. İrreversibl antikolinesterazlar 2. Parasempatolitik İlaçlar -Bu gruptaki bileşiklerin genel yapı-etki ilişkileri -Bu gruptaki bileşiklerin stereokimyasal özellikleri 2.1. Aminoalkol esterleri 2.1.1. Belladon alkaloitleri 2.1.2. Yarı sentetik analogları 2.1.3. Sentetik analogları 2.2. Aminoalkoller 2.3. Aminoamitler 2.4. Muhtelif bileşikler
2 Sempatik sistemi etkileyen ilaçlar 1. Sempatomimetik İlaçlar -Fenetilamin Türevlerinde Genel Yapı-Etki İlişkisi 1.1. Katekolamin Türevleri 1.2. Diğer Sempatomimetikler 1.2.1. Direkt etkililer 1.2.1.1. α-reseptörlere seçici etkililer a) Antihipotansifler b) Nazal dekonjestanlar 1.2.1.2. β-reseptörlere seçici etkililer a) Bronşlardaki β2 reseptörlere etkiyenler b) Damarlardaki β2 reseptörlere etkiyenler 1.2.2. İndirekt etkililer 1.2.3. Karma etkililer 2. Sempatolitik İlaçlar 2.1. Adrenerjik reseptör blokörleri 2.1.1. α-Blokörler 2.1.1.1. β-haloalkilaminler 2.1.1.2. İmidazolinler 2.1.1.3. Dibenzazepinler 2.1.1.4. Benzodioksanlar 2.1.1.5. Ergo alkaloitleri 2.1.1.6. Yohimbin türevleri 2.1.1.7. Muhtelif 2.1.2. β-Blokörler 2.1.2.1. Nonselektif β-blokörler 2.1.2.2. Kardiyoselektif β-blokörler 2.2. Adrenerjik Nöron blokörleri
3 Antiparkinson İlaçlar 1. Parkinson hastalığı ile ilgili genel bilgiler 2. Hastalığın tedavisinde kullanılan ilaçların genel etki mekanizması 3. Hastalığın tedavisinde kullanılan ilaçlar 3.1. Dopa prekürsörleri 3.2. Dopamin agonistleri 3.3. Dopa dekarboksilaz inhibitörleri 3.4. MAO inhibitörleri 3.5. KOMT inhibitörleri 3.6. Antimuskarinikler 3.7. Diğerleri Kalp Yetmezliğinde Kullanılan İlaçlar 1. Doğrudan kalp-damar sistemine etkili olanlar 1.1. Kardiyotonik İlaçlar
4 1.2. Antihipertansif İlaçlar 1.2.1. Santral etkili antihipertansif ilaçlar 1.2.2. Periferik sisteme etki eden ilaçlar 1.2.2.1. α1-reseptör blokörleri 1.2.2.2. β-reseptör blokörleri 1.2.2.3. Adrenerjik nöron blokörleri 1.2.2.4. Ganglion bloke edici ilaçlar 1.2.2.5. MAO inhibitörleri 1.2.3. Damar düz kası üzerine etkili ilaçlar 1.2.3.1. Arterler Üzerinde Vazodilatör Etki Yapan İlaçlar 1.2.3.2. Hem Arterler Hem de Venalar Üzerinde Vazodilatör Etki Yapan İlaçlar 1.2.4. Kalsiyum kanal blokörleri 1.2.4.1. 1,4-Dihidropiridin grubu bileşikler, 1.2.4.2. Verapamil grubu “Arilalkilamin türevleri”, 1.2.4.3. Diltiazem grubu “Benzotiyazepin türevleri”, 1.2.4.4. Difenilalkilamin grubu bileşikler.
5 1.2.5. Anjiyotensin dönüştürücü enzim (ADE)inhibitörleri 1.2.5.1. Renin anjiyotensin sistemi 1.2.5.2. ADE inhibitörü ilaçlarda yapı-etki ilişkisi 1.2.6. Anjiyotensin reseptör blokörleri
6 1.3. Periferik Vazodilatörler 1.3.1. Direkt etkili olanlar 1.3.2. β-adrenerjik reseptörleri aktive edenler 1.3.3. Kalsiyum kanal blokörleri 1.3.4. α-adrenerjik reseptör blokörleri 1.3.5. Adrenerjik nöron blokörleri 1.3.6. Diğerleri
7 1.4. Antianjinal İlaçlar 1.4.1. Organik nitrat ve nitritler 1.4.2. Kalsiyum kanal blokörleri 1.4.3. β-adrenerjik reseptör blokörleri 1.4.4. Diğerleri 1.5. Antiaritmikler 1.5.1. Sodyum kanal blokörleri 1.5.1.1. Aksiyon potansiyel süresini uzatanlar 1.5.1.2. Aksiyon potansiyel süresini kısaltanlar 1.5.1.3. Aksiyon potansiyel süresini etkilemeyen ve repolarizasyon süresini uzatanlar 1.5.2. β blokörler 1.5.3. Potasyum kanal blokörleri 1.5.4. Kalsiyum kanal blokörleri
8 Arasınav
9 2. Doğrudan kalp-damar sistemine etkili olmadıkları halde kalp hastalıklarının tedavisinde kullanılanlar 2.1. Antihiperlipidemikler 2.1.1. Lipoprotein sentezini azaltan ilaçlar 2.1.1.1. Hidroksimetilglutaril-koenzim A inhibitörleri 2.1.1.2. Fibratlar 2.1.1.3. Nikotinik asit türevleri 2.1.2. Lipoprotein katabolizmasını arttıran ilaçlar 2.1.3. Diğerleri
10 2.2. Antitrombotikler 2.2.1. Antikoagülan İlaçlar 2.2.1.1. Direkt etkililer 2.2.1.2. İndirekt etkililer (Oral antikoagülanlar) 2.2.1.2.1. Kumarin Türevleri 2.2.1.2.2. İndondion türevleri 2.2.2. Antitrombositik ve Trombositik İlaçlar
11 2.3. Diüretikler 2.3.1. Proksimal tübül üzerine etkili olanlar 2.3.1.1. Karbonik anhidraz inhibitörleri 2.3.1.2. Ksantin türevleri 2.3.1.3. Ozmotik diüretikler 2.3.2. Henle kulbu üzerine etkili olanlar 2.3.2.1. Civalı diüretikler 2.3.2.2. Kıvrım diüretikleri
12 2.3.3. Distal tübül üzerine etkili olanlar 2.3.3.1. Tiyazit türevleri 2.3.3.2. Potasyum tutucu diüretikler
13 Lokal anestezikler 1. Lokal anestezik bileşiklerde yapı-etki ilişkisi 2. Lokal anestezik bileşiklerde etki mekanizması 3. Lokal anesteziklerin metabolizması 4. Lokal anestezik bileşiklerin sınıflandırılmaları 4.1. Ester türevleri 4.1.1. Koka alkaloitleri 4.1.2. Benzoik asit türevleri 4.2. Amit ve amidin türevleri 4.3. Diğerleri
14 Antihistaminikler 1. Antihistaminik bileşiklerin sınıflandırılmaları 1.1. Dialkilamin yapısında olanlar 1.1.1. Etilendiamin türevleri 1.1.2. Etanolamin türevleri 1.1.3. Propilamin ve alken türevleri 1.2. Bazik yapıdaki siklik aminler 1.2.1. Piperidin türevleri 1.2.2. Piperazin türevleri 1.3. Trisiklik alkil amin türevleri 1.4. Diğer türevler 1.1.1. Etilendiamin türevleri 1.1.2. Etanolamin türevleri 1.1.3. Propilamin ve alken türevleri
15 2. Laksatif ve Purgatif etkili ilaçlar 2.1. Osmotik Laksatif ve Purgatifler 2.2. Stimulan (uyarıcı) Laksatif ve Purgatifler 2.3. Yumuşatıcı (yüzey aktif) Laksatifler 3. Emetik İlaçlar 3.1. Perifer etkili emetikler 3.2. Santral etkili emetikler 4. Antiemetik İlaçlar Oral Antidiyabetikler 1. Sülfonilüreler 1.1. Birinci Kuşak Sülfonilüreler 1.2. İkinci Kuşak Sülfonilüreler 2. Üçüncü Kuşak Sülfonamitler 3. Biguanitler 4. Tiyazolidindionlar
16 Final Sınavı

Ders Kitabı / Malzemesi / Önerilen Kaynaklar

1.İlaçların Tanınması ve Kantitatif Tayini, Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Aysel Gürsoy, Prof. Dr. Öznur Ateş, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1966. 2.Türkiyede Üretilen İlaç Etken Maddeleri, Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Serpil Salman, Prof. Dr. Aydın Salman, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1992. 3.İlaçların Metabolizması (Biyotransformasyon), Prof. Dr. Sevim Rollas, Marmara Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1992. 4.Farmasötik Kimya Cilt I, Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Irmak Matbaası, Ankara, 2000. 5.Farmasötik Kimya Cilt II, Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları,Irmak Matbaası, Ankara, 2000. 6.Farmasötik Kimya Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, Ankara, 2004.

Planlanan Öğrenme Aktiviteleri ve Metodları

Etkinlikler ayrıntılı olarak "Değerlendirme" ve "İş Yükü Hesaplaması" bölümlerinde verilmiştir.

Değerlendirme

Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri Adet Değer
Ara Sınav 1 100
Toplam 100
Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri Adet Değer
Final Sınavı 1 100
Toplam 100
Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri 40
Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri 60

Staj Durumu

Yok

İş Yükü Hesaplaması

Etkinlikler Sayısı Süresi (saat) Toplam İş Yükü (saat)
Ara Sınav 1 1 1
Final Sınavı 1 2 2
Derse Katılım 14 3 42
Laboratuvar 14 3 42
Bireysel Çalışma 14 2 28
Ara Sınav İçin Bireysel Çalışma 1 25 25
Final Sınavı içiin Bireysel Çalışma 1 30 30
Toplam İş Yükü (saat) 170

Program ve Öğrenme Çıktıları İlişkisi

PÇ 1 PÇ 2 PÇ 3 PÇ 4 PÇ 5 PÇ 6 PÇ 7 PÇ 8 PÇ 9 PÇ 10 PÇ 11 PÇ 12 PÇ 13 PÇ 14 PÇ 15 PÇ 16 PÇ 17 PÇ 18 PÇ 19 PÇ 20 PÇ 21
ÖÇ 1 5 4
ÖÇ 2 5 4 4 3 2
ÖÇ 3 3 3 5 4 3
ÖÇ 4 4 5 3 2
ÖÇ 5 2 4 4
ÖÇ 6 3 5 5
ÖÇ 7 3 5 5
ÖÇ 8 5 5
ÖÇ 9 5 5
ÖÇ 10 5 5 2
ÖÇ 11 5 5 2 2
ÖÇ 12 5 4 4
ÖÇ 13 5 5 4
ÖÇ 14 5 5 4
ÖÇ 15 5 5 4
* Katkı Düzeyi : 1 Çok düşük 2 Düşük 3 Orta 4 Yüksek 5 Çok yüksek