GERİ DÖN

Ders Öğretim Planı


Dersin Kodu Dersin Adı Dersin Türü Yıl Yarıyıl AKTS
300004532008 FARMASÖTİK KİMYA-III Ders 4 7 6,00

Lisans


Türkçe


Dersin amacı, ders içeriğini oluşturan ilaç gruplarının kimyasal yapıları ile kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini tanıtabilmek, bu özelliklerle farmasötik, farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerini ve genel yapı-etki özelliklerini ilişkilendirebilmek, ilaç endüstrisinde kullanılan sentez yöntemlerini ve genel sentetik metodoloji yaklaşımlarını öğretebilmektir. Ayrıca dersin pratik bölümünde ise, ilaç etkin maddelerinin kantitatif analizlerinde kullanılan spektrofotometrik ve volumetrik yöntemlerin tanıtılabilmesi ve uygulama becerisinin kazandırılabilmesi amaçlanmaktadır.


Prof. Dr. Varol PABUÇÇUOĞLU


1 1. İlaç etkisini oluşturan temel kimyasal özellikleri ve bu özelliklerin biyolojik süreçlerle ilişkilerini kavrayabilme ve yorumlayabilme
2 2. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ve yarı sentetik bileşiklerin kimyasal özellikleri ile terapötik ve istenmeyen etkileri arasındaki ilişkileri kavrayabilme ve olası biyolojik yanıtları öngörebilme
3 3. İlaç tasarımının metodoloji ve yaklaşımlarını örnekleyebilme
4 4. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, kimyasal ve fizikokimyasal özelliklerini kavrayabilme
5 5. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin kimyasal yapılarını, nomenklatör kurallarına uygun olarak adlandırabilme
6 6. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakokinetik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme
7 7. İlaç etken maddesi olarak kullanılan sentetik ya da yarı sentetik bileşiklerin farmakodinamik özellikleri ile kimyasal yapıları arasındaki ilişkiyi kavrayabilme ve ilaç tedavi süreçlerinde bu bilgileri kullanabilme
8 8. Kimyasal yapı ve reaktivite çerçevesinde moleküllerin biyolojik yanıt potansiyellerini değerlendirebilme
9 9. Bir farmakolojik yanıta yönelik genel kimyasal yapı özelliklerini kavrayabilme ve moleküler yapı-etki ilişkilerini öngörebilme
10 10. Biyolojik sistemlerde farmakokinetik ve farmakodinamik süreçlerde oluşacak olası ilaç etkileşmelerini ilaçların kimyasal ve fizikokimyasal özellikleri ile ilişkilendirerek kavrayabilme ve öngörebilme
11 11. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin kimyasal yapıları ile olası kimyasal ve fizikokimyasal geçimsizliklerini öngörebilme ve bu bilgilerini formülasyon ve tedavi süreçlerinde kullanabilme
12 12. İlaç etken ve yardımcı maddelerinin endüstriyel süreçlerde elde edilme yöntemleri hususunda genel yaklaşımları kavrayabilme ve sentetik süreçlerde karşılaşılabilecek problemlere çözüm üretebilme
13 13. Kalitatif ve kantitatif amaçlı kimya laboratuar çalışma prensiplerini, yöntemlerini ve cihaz teknolojisini kavrayabilme ve ilgili süreçlerde etkili olarak kullanabilme
14 14. Belirli işlevsel gruba sahip ilaç etken bileşiklerinin kantitatif analizlerini spektrofotometrik ve volumetrik yöntemlerle tayin edebilme.

Birinci Öğretim


Yok


Organik Kimya dersinden başarılı olmak tavsiye edilir.


Santral Sinir Sistemi İlaçları (Sedatif/Hipnotik İlaçlar, Genel Anestezik İlaçlar, Anksiyolitik İlaçlar, Santral Etkili Kas Gevşeticiler, Antipsikotik (Nöroleptik) İlaçlar, Antiepileptik İlaçlar, Nonsteroidal Antiinflamatuvar İlaçlar, Gut Tedavisinde Kullanılan İlaçlar, Narkotik Analjezik İlaçlar, Analeptik ve Psikostimülan İlaçlar, Antidepresan İlaçlar),Mide-barsak ilaçları, Antidiyabetik İlaçlar, hormonlar. Pratik çalışmalarına başlamadan önce üç adet demonstrasyon yapılır. Geri kalan laboratuar günlerinde de verilen numunelerin spektrofotometrik ve volumetrik kantitatif analizleri uygulamalı olarak yaptırılır.


Hafta Konular (Teorik) Uygulama Öğretim Yöntem ve Teknikleri Ön Hazırlık
1 Sedatif/Hipnotik İlaçlar 1. Giriş 2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1. Heterosiklik Yapı Taşıyan Sedatif Hipnotik İlaçlar 2.1.1. Barbitürik Asit Türevleri 2.1.1.1. Barbitürik Asit Türevlerinde Yapı-Etki İlişkileri 2.1.1.2. Barbitürik Asit Türevlerinin Metabolizması 2.1.1.3. Barbitürik Asit Türevlerinin Genel Sentez Yöntemi
2 Sedatif/Hipnotik İlaçlar 2.1. Heterosiklik Yapı Taşıyan Sedatif Hipnotik İlaçlar 2.1.1. Benzodiazepin Türevleri 2.1.2. Kinazolin Türevleri 2.1.3. Piperidindion Türevleri 2.1.4. Siklopirolon Türevleri 2.1.5. İmidazopiridin Türevleri 2.1.6. Pirazolopirimidin Türevleri 2.2. Heterosiklik Yapı Taşıyamayan Sedatif Hipnotik İlaçlar 2.2.1. Alkol Türevleri 2.2.2. Aldehit Türevleri Genel Anestezik İlaçlar 1. İnhalasyon Anestezikleri 1.1. Etki mekanizmaları 1.2. Halojensiz Genel Anestezikler 1.3. Halojenli Genel Anestezikler 1.4. Anorganik Türevler 2. İntravenöz Anestezikleri
3 Anksiyolitik İlaçlar 1. Giriş 2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1. 1,4-Benzodiazepin türevleri 2.2. Difenilmetan türevleri 2.3. Propandiol dikarbamat türevleri 2.4. Azaspirodekandion türevleri
4 Santral Etkili Kas Gevşeticiler 1. Giriş 2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1. Gliserol monoeter türevleri 2.2. Propandiol türevleri 2.3. Oksazolidinon türevleri 2.4. Benzoksazol türevleri 2.5. Benzodiazepin türevleri 2.6. GABA türevleri 2.7. İmidazolin ve imidazolidindion türevleri 2.8. Farklı kimyasal yapı taşıyan türevler Antipsikotik (Nöroleptik) İlaçlar 1. Giriş 2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1. Fenotiyazin Türevleri
5 Antipsikotik (Nöroleptik) İlaçlar 2.1. Tiyoksanten Türevleri 2.2. Butirofenon Türevleri 2.3. Difenilbutilpiperidin Türevleri 2.1. Dibenzoksazepin Türevleri 2.2. Dibenzodiazepin Türevleri 2.3. Benzamit Türevleri 2.4. İndirgenmiş İndol Türevleri 2.5. Piridopirimidin Türevleri 3. Antipsikotik İlaçların Etki Mekanizmaları ve Dopamin İle Yapısal Benzerlikleri
6 Antiepileptik İlaçlar 1. Giriş 2. Antiepileptik İlaçların Etki Mekanizmaları 3. Tedavide Kullanılan Antiepileptik İlaçların Sınıflandırılması 3.1. Barbitürik asit türevleri ve benzer yapılı bileşikler 3.2. Propandiol dikarbamat türevleri 3.3. Hidantoin türevleri 3.4. 1,2,4-Triazin türevleri 3.5. Oksazolidindion türevleri 3.6. Asetik asit türevleri 3.7. Süksinimit türevleri 3.8. Benzodiazepin türevleri 3.9. Dibenzazepin türevleri 3.10. Sülfonamit türevleri 3.11. Açilüre türevleri 3.12. Nipekotik asit türevleri
7 Nonsteroidal Antiinflamatuvar İlaçlar 1. Giriş 2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1. Asetanilit Türevleri 2.2. Salisilik Asit Türevleri 2.3. Pirazolinon ve Pirazolidindion Türevleri 2.4. Aril / Heteroarilalkanoik Asitler 2.4.1. Aril / Heteroarilasetik Asitler 2.4.2. Aril/Heteroarilpropiyonik Asitler 2.5. N-Arilantranilik Asitler 2.6. Enolik Asitler 2.7. Kinazolinon Türevleri
8 Arasınav
9 Nonsteroidal Antiinflamatuvar İlaçlar 2.1. Sülfonamit ve Biyoizosterik Türevleri (Selektif COX-2 İnbitörleri) 3. Antiinflamatuvar İlaçların Siklooksijenaz Enzimi İle Etkileşmeleri 4. Siklooksijenaz ve 5-Lipoksijenaz Enzimlerinin Birlikte İnhibe Edilmesi Gut Tedavisinde Kullanılan İlaçlar
10 Narkotik analjezikler 1. Giriş 2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1. Morfin ve türevleri 2.2. Oripavin türevleri 2.3. Morfinan türevleri 2.4. 2,6-metano-3-benzazosin(6,7- benzomorfan) türevleri 2.5. Fenilpiperidin türevleri 2.6. Anilidopiperidin türevleri 2.7. Difenilenilpropilamin türevleri
11 Analeptik ve Psikostimülan İlaçlar Analeptik İlaçlar 1. Giriş 2. Örnek Analeptik Bileşikler Psikostimülan İlaçlar 1. Giriş 2. Kimyasal Yapılarına Göre Sınıflandırılması 2.1. Amfetamin Ve Benzerleri (Adrenerjik Stimülanlar) 2.2. Ksantin Türevleri
12 Antidepresan İlaçlar 1. Giriş 2. Etki mekanizmalarına göre sınıflandırılması 2.1. Monoamin oksidaz (MAO) inhibitörü ilaçlar 2.2. Trisiklik Antidepresanlar (TCA) 2.3. Serotonin (5-HT) re-uptake inhibitörleri 2.4. Norepinefrin (NE) ve serotonin (5-HT) re-uptake inhibitörleri 3. Anorganik Bileşikler
13 Mide-barsak ilaçları 1. Asit peptik hastalıkların tedavisinde kullanılan ilaçlar (Antiasit etkili ilaçlar, H2 blokörü ilaçlar, Proton pompası inhibitörleri, Mide-barsak mukoza direncini arttıran ilaçlar), Prokinetik etkili ilaçlar, Laksatif etkili ilaçlar, Antidiyareik İlaçlar, Antiemetik İlaçlar, Mide-barsak sistemi Diğer ilaçları
14 Antidiyabetik İlaçlar: İnsülin, Oral hipoglisemik İlaçlar (Sülfonilüre türevleri, Glinit türevleri, Tiyazolidindion türevleri, GLP-1 agonistleri/DPP-4 inhibitörleri, biguanit türevleri, alfa-glikozidaz inhibitörleri, SGLT-2 inhibitörleri), amilin agonistleri
15 Hormonlar 1. Giriş 2. Kimyasal yapılarına göre sınıflandırılması 2.1. Amin yapısındaki hormonlar 2.2. Aminoasit yapısındaki hormonlar 2.3. Peptit yapısındaki hormonlar 2.4. Steroit yapısındaki hormonlar 2.1. Amin Yapısındaki Hormonlar 2.2. Aminoasit Yapısındaki Hormonlar 2.2.1. Tiroit Hormonları 2.2.2. Antitiroidal İlaçlar 2.2.2.1. Organik Antitiroidal İlaçlar 2.2.2.2. İnorganik Antitiroidal İlaçlar Steroid Hormonlar 1. Böbrek üstü bezi hormonları 1.1. Glukokortikoidler 1.2. Mineralokortikoitler 2. Cinsiyet Hormonları 2.1. Androjen ve anabolizanlar 2.2. Estrojenler (Steroid ve Nonsteroid estrojenler, estrojen antagonistleri) 2.3. Luteal hormonlar ve kontraseptifler
16 Final

1. Farmasötik Kimya I ve II (A. Akgün, A. Balkan, A. A. Bilgin, U. Çalış, S. Dalkara, H. Erdoğan, D. D. Erol, M. Ertan, F. Özkanlı, E. Palaska, S. Saraç, C. Şafak, Irmak Matbaası, Ankara, 2000) 2. Farmasötik Kimya Ders Kitabı. I. Medisinal Kimya (N. Ergenç, A. Gürsoy, O. Ateş, İstanbul Üniversitesi Basım ve Film Merkezi, İstanbul, 1997) 3. İlacların Metabolizması (Biyotransformasyon) (S. Rollas, Marmara Üniversitesi MatbaasI, İstanbul, 1992) 4. Burger’s Medicinal Chemistry and Drug Discovery , Volumes 1-6 (M. Wolff, editor, John Wiley and Sons, Inc., New York) 5. İlaçların Metabolizması (Biyotransformasyon), Prof. Dr. Sevim Rollas, Marmara Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1992. 6. Farmasötik Kimya Ders Kitabı Cilt I (Medisinal Kimya), Prof. Dr. Nedime Ergenç, Prof. Dr. Aysel Gürsoy, Prof. Dr. Öznur Ateş, İstanbul Üniversitesi Yayınları, İstanbul, 1997. 7. Farmasötik Kimya Cilt I, Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Irmak Matbaası, Ankara, 2000. 8. Farmasötik Kimya Cilt II, Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları,Irmak Matbaası, Ankara, 2000. 9. Farmasötik Kimya Prof.Dr.Hakkı Erdoğan ve arkadaşları, Hacettepe Üniversitesi Yayınları, Ankara, 2004.


Etkinlikler ayrıntılı olarak "Değerlendirme" ve "İş Yükü Hesaplaması" bölümlerinde verilmiştir.


Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri Adet Değer
Ara Sınav 1 100
Toplam 100
Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri Adet Değer
Final Sınavı 1 100
Toplam 100
Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri 40
Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri 60

Yok


Etkinlikler Sayısı Süresi (saat) Toplam İş Yükü (saat)
Ara Sınav 1 1 1
Final Sınavı 1 2 2
Derse Katılım 14 3 42
Laboratuvar 14 3 42
Bireysel Çalışma 14 2 28
Ara Sınav İçin Bireysel Çalışma 1 25 25
Final Sınavı içiin Bireysel Çalışma 1 30 30
Toplam İş Yükü (saat) 170

PÇ 1 PÇ 2 PÇ 3 PÇ 4 PÇ 5 PÇ 6 PÇ 7 PÇ 8 PÇ 9 PÇ 10 PÇ 11 PÇ 12 PÇ 13 PÇ 14 PÇ 15 PÇ 16 PÇ 17 PÇ 18 PÇ 19 PÇ 20 PÇ 21
ÖÇ 1 5 4
ÖÇ 2 5 4 4 3 2
ÖÇ 3 3 3 5 4 3
ÖÇ 4 4 5 3 2
ÖÇ 5 2 4 4
ÖÇ 6 3 5 5
ÖÇ 7 3 5 5
ÖÇ 8 5 5
ÖÇ 9 5 5
ÖÇ 10 5 5 2
ÖÇ 11 5 5 2 2
ÖÇ 12 5 4 4
ÖÇ 13 5 5 4
ÖÇ 14 5 5 4
* Katkı Düzeyi : 1 Çok düşük 2 Düşük 3 Orta 4 Yüksek 5 Çok yüksek