GERİ DÖN
Ders Öğretim Planı
| Dersin Kodu | Dersin Adı | Dersin Türü | Yıl | Yarıyıl | AKTS |
|---|---|---|---|---|---|
| 9303056882011 | İlaç Tasarımı IV | Seçmeli Ders Grubu | 1 | 2 | 10,00 |
Dersin Seviyesi
Doktora
Dersin Sunulduğu Dil
Türkçe
Dersin Amacı
Günümüz ihtiyaçları nedeniyle gelişen ilaç endüstrisinde, yeni ilaçların tasarlanması ve mevcut ilaçların istenmeyen etkilerinin giderilmesi amacıyla bileşikler üzerinde uygun modifikasyonların gerçekleştirilebilmesi için gerekli temel bilgilerin kazandırılmasıdır.
Dersi Veren Öğretim Görevlisi/Görevlileri
Prof. Dr. Varol Pabuççuoğlu, Assist. Prof. Dr. Zeynep Soyer
Öğrenme Çıktıları
| 1 | Rasyonel ilaç tasarımında enzim inhibitörlerinin önemini kavrayabilme. |
| 2 | Çeşitli enzim inhibitörlerini inceleyerek yeni enzim inhibitörleri tasarlayabilme bilgisine sahip olabilme. |
| 3 | İlaçların metabolizma yolaklarını ilaç tasarımına uygulanabilirliğini değerlendirebilme. |
| 4 | İlaç metabolizasyonunu değiştiren teknikleri kavrayarak hedefe yönelik yeni ilaç tasarımı yapabilme. |
| 5 | İlacın etkisini gösterene kadar geçen evreleri hatırlayabilme. |
Öğretim Sistemi
Dersin Ön Koşulu Olan Dersler
Yok
Ders İçin Önerilen Diğer Hususlar
Yok
Dersin İçeriği
• Enzim inhibitörlerinin tasarımı • İlaç metabolizması • İlaç etkisinde gerçekleşen major işlemler • İlaç metabolizma yolaklarında tür çeşitliliği • Daha güvenli ilaçların tasarımında yeni yaklaşımlar
Haftalık Ayrıntılı Ders İçeriği
| Hafta | Konular (Teorik) | Uygulama | Öğretim Yöntem ve Teknikleri | Ön Hazırlık |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Enzim inhibitörlerinin tasarımı A. Alkil pürinler a-) Hidroksil bağlanma yöresi b-) Enzim üzerindeki en geniş nonpolar bölge | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 2 | c-) Spesifik metil bağlanma bölgesi d-) Spesifik yörelerle etkileşen bileşiklerin sentezi | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 3 | B. 6-Merkaptopürin ve allopurinol | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 4 | C. Aktif yöreyle geridönüşümsüz etkileşen enzim inhibitörleri a-) Kimotripsinin inhibisyonu b-) Adenozin ve aminaz enziminin inhibisyonu | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 5 | c-) Aynı substratla etkileşen dokuya özgü ( spesifik ) enzim inhibisyonu | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 6 | D. Enzim inaktivatörlerinin yıkımı | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 7 | İlaç metabolizması A.İlaç tasarımında ilaç metabolizması çalışmaları a-)Aromatik hidroksilasyon | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 8 | Ara sınav | |||
| 9 | b-)Azot atomlarının oksidasyonu | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 10 | B. İlaç metabolizmasını değiştiren teknikler a-) Enzim induksiyonu b-) İlaç metabolizması inhibitörleri | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 11 | c-) Diyet d-) İzotop etkisi | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 12 | İlaç etkisinde gerçekleşen major işlemler 1. Farmasötik Faz | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 13 | 2. Farmakokinetik Faz 3. Farmakodinamik Faz | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 14 | İlaç metabolizma yolaklarında tür çeşitliliği | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 15 | Daha güvenli ilaçların tasarımında yeni yaklaşımlar | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 16 | Final sınavı |
Ders Kitabı / Malzemesi / Önerilen Kaynaklar
1. Principles of medicinal chemistry,William O. Foye, Thomas L. Lemke, David A. Williams; Williams & Wilkins, 1995. 2. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery: Therapeutic Agents 5th Edition, Edited by Manfred E. Wolff, Wiley-Interscience, 1996. 3. Essentials of Molecular Pharmacology: Background for Drug Design, Andrejus Korolkovas, Wiley-Interscience, 1970.
Planlanan Öğrenme Aktiviteleri ve Metodları
Etkinlikler ayrıntılı olarak "Değerlendirme" ve "İş Yükü Hesaplaması" bölümlerinde verilmiştir.
Değerlendirme
| Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri | Adet | Değer |
|---|---|---|
| Ara Sınav | 1 | 100 |
| Toplam | 100 | |
| Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri | Adet | Değer |
| Final Sınavı | 1 | 100 |
| Toplam | 100 | |
| Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri | 40 | |
| Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri | 60 | |
Staj Durumu
Yok
İş Yükü Hesaplaması
| Etkinlikler | Sayısı | Süresi (saat) | Toplam İş Yükü (saat) |
|---|---|---|---|
| Ara Sınav | 1 | 2 | 2 |
| Final Sınavı | 1 | 2 | 2 |
| Quiz | 10 | 1 | 10 |
| Derse Katılım | 14 | 2 | 28 |
| Uygulama/Pratik | 14 | 4 | 56 |
| Beyin Fırtınası | 14 | 2 | 28 |
| Rapor Hazırlama | 5 | 3 | 15 |
| Rapor Sunma | 5 | 1 | 5 |
| Proje Hazırlama | 5 | 3 | 15 |
| Proje Sunma | 5 | 1 | 5 |
| Bireysel Çalışma | 14 | 2 | 28 |
| Ara Sınav İçin Bireysel Çalışma | 1 | 20 | 20 |
| Final Sınavı içiin Bireysel Çalışma | 1 | 25 | 25 |
| Okuma | 14 | 2 | 28 |
| Quiz için Bireysel Çalışma | 10 | 2 | 20 |
| Toplam İş Yükü (saat) | 287 | ||
Program ve Öğrenme Çıktıları İlişkisi
| PÇ 1 | PÇ 2 | PÇ 3 | PÇ 4 | PÇ 5 | PÇ 6 | PÇ 7 | PÇ 8 | PÇ 9 | PÇ 10 | |
| ÖÇ 1 | 3 | 2 | 2 | 2 | 4 | 4 | 4 | 4 | 3 | 3 |
| ÖÇ 2 | 3 | 2 | 2 | 2 | 4 | 4 | 4 | 4 | 3 | 3 |
| ÖÇ 3 | 3 | 2 | 2 | 2 | 4 | 4 | 4 | 4 | 3 | 3 |
| ÖÇ 4 | 3 | 2 | 2 | 2 | 4 | 4 | 4 | 4 | 3 | 3 |
| ÖÇ 5 | 2 | 2 | 2 | 2 | 4 | 4 | 4 | 4 | 3 | 3 |
* Katkı Düzeyi : 1 Çok düşük 2 Düşük 3 Orta 4 Yüksek 5 Çok yüksek