GERİ DÖN
Ders Öğretim Planı
| Dersin Kodu | Dersin Adı | Dersin Türü | Yıl | Yarıyıl | AKTS |
|---|---|---|---|---|---|
| 9303056872011 | İlaç Tasarımı III | Seçmeli Ders Grubu | 2 | 4 | 10,00 |
Dersin Seviyesi
Doktora
Dersin Sunulduğu Dil
Türkçe
Dersin Amacı
Günümüz ihtiyaçları nedeniyle gelişen ilaç endüstrisinde, yeni ilaçların tasarlanması ve mevcut ilaçların istenmeyen etkilerinin giderilmesi amacıyla bileşikler üzerinde uygun modifikasyonların gerçekleştirilebilmesi için gerekli temel bilgilerin kazandırılmasıdır.
Dersi Veren Öğretim Görevlisi/Görevlileri
Prof. Dr. Varol Pabuççuoğlu, Assist. Prof. Dr. Zeynep Soyer
Öğrenme Çıktıları
| 1 | İlaç tasarlamada önemli yeri olan soft ilaçlar hakkında bilgi sahibi olabilme |
| 2 | Soft ilaçların tasarımı hakkında fikir edinebilme |
| 3 | İlaç tasarımında önemli olan fizikokimyasal parametreleri listeleyebilme |
| 4 | Fizikokimyasal parametreler ile biyolojik aktivite arasında ilişki kurabilme |
| 5 | Fizikokimyasal parametreleri tasarımı yapılacak moleküle ait olumsuz özellikleri ortadan kaldırmaya yönelik olarak kullanılabilmesi |
| 6 | Tasarlanan bileşiklerin biyoaktivitesinin tahmininde kullanılan yöntemleri kavrayabilme |
Öğretim Sistemi
Dersin Ön Koşulu Olan Dersler
Yok
Ders İçin Önerilen Diğer Hususlar
Yok
Dersin İçeriği
Soft ilaçlar İlaç tasarımında fizikokimyasal parametreler
Haftalık Ayrıntılı Ders İçeriği
| Hafta | Konular (Teorik) | Uygulama | Öğretim Yöntem ve Teknikleri | Ön Hazırlık |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Soft ilaçlar a) Hard ve soft asitler ve bazlar b) Soft ilaçların tasarımı | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 2 | İlaç tasarımında fizikokimyasal parametreler A) İyonlaşma değişmezleri a) Bileşiklerin iyonlaşma yüzdeleri 1. Etkilerini noniyonize moleküller şeklinde gösteren ilaçlar | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 3 | 2. Etkilerini iyonize moleküller şeklinde gösteren ilaçlar | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 4 | b) Relatif interatomik uzaklıkların belirlenmesi | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 5 | Kelat yapma | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 6 | A) Çözünürlük ve partisyon katsayısı a) Kesme noktası (Cut off) | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 7 | a) Meyer-Overton teorisi b) Ferguson prensibi | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 8 | Ara sınav | |||
| 9 | a) Belirli fizikokimyasal değişmezlere dayalı olarak biyoaktivitenin tahmin edilmesi b) 1. Elektronik faktörler I) Aromatik bileşikler | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 10 | II) Alifatik bileşikler | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 11 | 2. Sterik faktörler | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 12 | 3. Partisyon (dağılım) katsayısı | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 13 | 4. Biyoaktivitelerin tahmini I) Komputerize Hansch yöntemi II) Topliss’in manuel yöntemi - Karar ağacı yaklaşımı - Etki gücü sıralama tablosu ışığında bilgilerin derlenmesi | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 14 | III) Craig çizelgesinin değerlendirilmesi | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 15 | IV) Yüzey aktivite V) Redoks potansiyel | İlaç tasarım uygulamaları | ||
| 16 | Final sınavı |
Ders Kitabı / Malzemesi / Önerilen Kaynaklar
1. Principles of medicinal chemistry,William O. Foye, Thomas L. Lemke, David A. Williams; Williams & Wilkins, 1995. 2. Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery: Therapeutic Agents 5th Edition, Edited by Manfred E. Wolff, Wiley-Interscience, 1996. 3. Essentials of Molecular Pharmacology: Background for Drug Design, Andrejus Korolkovas, Wiley-Interscience, 1970.
Planlanan Öğrenme Aktiviteleri ve Metodları
Etkinlikler ayrıntılı olarak "Değerlendirme" ve "İş Yükü Hesaplaması" bölümlerinde verilmiştir.
Değerlendirme
| Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri | Adet | Değer |
|---|---|---|
| Ara Sınav | 1 | 100 |
| Toplam | 100 | |
| Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri | Adet | Değer |
| Final Sınavı | 1 | 100 |
| Toplam | 100 | |
| Yarıyıl (Yıl) İçi Etkinlikleri | 40 | |
| Yarıyıl (Yıl) Sonu Etkinlikleri | 60 | |
Staj Durumu
Yok
İş Yükü Hesaplaması
| Etkinlikler | Sayısı | Süresi (saat) | Toplam İş Yükü (saat) |
|---|---|---|---|
| Ara Sınav | 1 | 2 | 2 |
| Final Sınavı | 1 | 2 | 2 |
| Quiz | 10 | 1 | 10 |
| Derse Katılım | 14 | 2 | 28 |
| Uygulama/Pratik | 14 | 4 | 56 |
| Beyin Fırtınası | 14 | 2 | 28 |
| Rapor Hazırlama | 5 | 3 | 15 |
| Rapor Sunma | 5 | 1 | 5 |
| Proje Hazırlama | 5 | 3 | 15 |
| Proje Sunma | 5 | 1 | 5 |
| Bireysel Çalışma | 14 | 2 | 28 |
| Ara Sınav İçin Bireysel Çalışma | 1 | 20 | 20 |
| Final Sınavı içiin Bireysel Çalışma | 1 | 25 | 25 |
| Okuma | 14 | 2 | 28 |
| Quiz için Bireysel Çalışma | 10 | 2 | 20 |
| Toplam İş Yükü (saat) | 287 | ||
Program ve Öğrenme Çıktıları İlişkisi
| PÇ 1 | PÇ 2 | PÇ 3 | PÇ 4 | PÇ 5 | PÇ 6 | PÇ 7 | PÇ 8 | PÇ 9 | PÇ 10 | |
| ÖÇ 1 | 4 | 3 | 5 | 5 | 5 | 4 | 4 | 5 | 4 | 4 |
| ÖÇ 2 | 4 | 3 | 5 | 3 | 5 | 4 | 4 | 5 | 4 | 4 |
| ÖÇ 3 | 3 | 4 | 5 | 2 | 5 | 4 | 4 | 5 | 4 | 4 |
| ÖÇ 4 | 3 | 4 | 5 | 2 | 5 | 4 | 4 | 5 | 4 | 4 |
| ÖÇ 5 | 3 | 4 | 5 | 2 | 5 | 4 | 4 | 5 | 4 | 4 |
| ÖÇ 6 | 4 | 4 | 5 | 4 | 5 | 4 | 4 | 5 | 4 | 4 |
* Katkı Düzeyi : 1 Çok düşük 2 Düşük 3 Orta 4 Yüksek 5 Çok yüksek